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Ribociclib暂译名为瑞博西尼,其他译名为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布等,代号LEE-011。瑞博西尼的活性组分是游离碱,稳定成分是琥珀酸盐,英文化学名为Butanedioic acid,7-cyclopentyl-N,N-dimethyl2-{[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino} -7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,中文化学名为琥珀酸7-环戊基- N,N-二甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基) -吡啶2-基]氨基} -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺。7 p: W9 B4 v5 i& q! K# R% p9 {; _
- \1 v8 o7 f2 {: M8 v8 _1 O% [; X琥珀酸瑞博西尼(ribociclib succinate;) 由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd) 研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin) 结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。 * d1 V' @+ V, D/ R
& D* Y9 L3 e1 T& ?& P+ E该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性( hormone receptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。
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% C& t5 ~' a: V% `) j! h: f6 s2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达44%[95% CI: ( 0429, 0720) ; P<0.01],并显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期(progress free survival,PFS)。FDA给予优先审查,于2017年3月17日正式批准上市,商品名为Kisqali。5 a9 J; O7 ] E9 n
) A$ @6 T A4 X. H( v( E& \
9 i6 s& s& Q& u' Q% f0 z: Y图1 瑞博西尼化学式 |
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共1条精彩回复,最后回复于 2022-5-31 13:22
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