累计签到:174 天
连续签到:2 天
[LV.7]狂热爱粉
氟比洛芬(flurbiprofen)化学名为(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸,白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在乙腈中溶解,在水中几乎不溶。分子式为C15H13FO2,分子量为244.26100,密度为1.279 g/cm3 (25oC),熔点为110-112 °C(lit.),沸点为376oC。临床上主要适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。也可用于软组织病(如扭伤及劳损)以及轻中度疼痛(如痛经和手术后疼痛、牙痛等)的对症治疗。
药理作用
氟比洛芬是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解热作用。氟比洛芬抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬强,且毒性更低,是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。氟比洛芬对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用,故有可能诱导出血。由于氟比洛芬有较好的耐受性,故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用氟比洛芬。前列腺素是眼内某些炎症的介质,可致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高,在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明,氟比洛芬滴眼剂能抑制前列腺素,故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。氟比洛芬对眼内压无明显影响。
与其它药物的相互作用
1.氟比洛芬与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林等合用,引起出血的危险性增加。
2.氟比洛芬与阿仑膦酸钠合用时应慎重,因两者都可引起胃肠道刺激症状。
3.与钙通道阻滞药合用时,发生胃肠道出血的危险性增加。
4.野甘菊可增加氟比洛芬不良反应的发生率,尤其是胃肠道损害和肾损害,因为野甘菊也有抑制前列腺素的作用。
5.与酮洛酸合用时,胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。应禁止合用。
6.与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂剂中毒的危险性增加。
7.与甲氨蝶呤合用时,甲氨蝶呤的清除率降低,中毒的危险性增加,可出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。
8.与环孢素合用时,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应,作用机制(尚不明确)
9.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星与氟比洛芬合用,可使癫痫发生的危险性增加。可能的机制是抑制了γ-氨基丁酸,导致了中枢神经系统兴奋。
10.氟比洛芬与阿司匹林合用时,氟比洛芬的血清浓度降低约50%,故两者不宜合用。
11.氟比洛芬可抑制磺脲类药的代谢,使发生低血糖的危险性增加。
12.氟比洛芬可降低β-肾上腺受体阻滞药的降压作用。
13.因氟比洛芬可减少肾前列腺素的生成,故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿药的利尿和降压作用降低。
14.与保钾利尿药合用时,利尿作用降低,并可能出现高钾血症或中毒性肾损害。
15.血管紧张素转换酶抑制药与氟比洛芬合用时,前者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。
16.氟比洛芬与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾衰竭,作用机制(尚不明确)。
17.有研究指出,服用氟比洛芬后再使用乙酰唑胺,氟比洛芬可使乙酰唑胺的血浆蛋白结合率增高,但无统计学意义。氟比洛芬还可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加(有统计学意义),但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲线下面积没有显著影响。因此对于接受乙酰唑胺治疗的患者,氟比洛芬比阿司匹林更安全。
18.与雷尼替丁合用时,氟比洛芬的曲线下面积可增加5%,但这种增加没有统计学意义。
19.氟比洛芬与西咪替丁无特殊的相互作用。
20.有试验证明,氟比洛芬(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。
21.食物可使氟比洛芬吸收和达峰时间延迟,但并不影响氟比洛芬的利用度
专家点评
氟比洛芬为丙酸非甾体抗炎药。具有止痛、抗炎及解热作用。
其消炎作用为阿司匹林250倍,
镇痛作用是阿司匹林50倍。
氟比洛芬毒性低,有较好耐受性。故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用氟比洛芬。
前列腺素是眼内某些炎症介质,可致血-房水屏障破坏,使血管扩张,血管通透性增加,白细胞趋化,眼压升高,在内眼手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。氟比洛芬可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,而对眼压无明显影响。
临床研究表明,氟比洛芬用于类风湿性关节炎、神经痛等,疗效与吡咯芬相似,而比布洛芬强。 |
|
|
|