入脑的多靶点TKI：Tesevatinib

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本帖最后由小曲于 2018-7-14 14:23 编辑

Tesevatinib（KD019）是美国Kadmon公司（NASDAQ:KDMN）的多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，靶点：HER1，HER2，HER4，VEGFR2，SRC。
Tesevatinib基于喹唑啉母环骨架，与EGFR受体可逆结合，但不会产生T790M，对T790M突变活性较弱。
Tesevatinib是EXELIXIS公司的弃儿，以前的代号叫XL647，开展过与特罗凯的头对头3期临床（NCT01487174，ORR 57%，PFS 9.3月，OS 22.5月）和易瑞沙特罗凯耐药患者的2期临床（ORR 3%），均以失败而告终。Kadmon公司买去后，发现动物和人体试验数据显示Tesevatinib具有强大的穿透血脑屏障能力，重新启动针对脑转病人的临床试验。