本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 J" n! C# {; \4 j2 M- p5 x9 {
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 o; {0 ^: S& a4 s' g, N, f& a
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ ]! E- u3 ~" u
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ( p/ f8 D: C7 a0 K2 w7 S
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
: w6 d# w4 S }, |; \体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- K v2 Q' q. [6 P- a
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]' H3 t: q0 o* [
特征 & Y1 T5 s8 k; Y; c
4 h- ~7 {7 m& s- i最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。( V4 h; P0 ~' |. d5 k6 U
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg% x/ S' H# ]* H! z1 ]
2013年12-24日# X9 \6 B) U. }: E% p
老马(925951365) 11:23:428 q7 \$ O0 }$ @! L6 p
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床6 m1 b4 K/ E: e! \1 f# u' A$ j
老马(925951365) 11:38:19
& ^( h. [' H- C8 o) m' ?EMT是靶向药和化疗药的耐药机制% f/ O0 n+ D& d/ t
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗8 l2 K1 m4 y0 d. h7 ]
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵6 E; W1 {) |, K; a" V
等明年,大家就可以联BIBF1120了
! ^2 O8 @0 ^. q2 N8 k4 @+ z; r老马(925951365) 11:57:30& x# A1 g$ ^! F3 `0 \8 q k
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ P0 S* ^' J* S9 q7 ^3 I! Y老马(925951365) 11:59:08
& b8 C: X, Z+ p! v2 Z7 \BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行$ i% c; X) D5 R5 ` d9 q) r
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大$ s9 b9 S f" o p+ m# M! r7 e. R
这药副作用不大,每天150mg*2+ |+ ?5 e6 c! c4 ]' D: ]
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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