本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 5 s; z8 h' L; a* o5 e2 j
+ X6 S! Y" I* o$ W3 d1 \http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html. O- ~. T* G& Y4 C' j3 D( Y
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 20 W4 @% b" H$ b9 h# [& n
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
# _" D) P! A; y' x. w \% i& ?9 U+ P2 cIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
0 j* N1 U5 r. W& g, s4 d6 P4 x" T体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ e: p$ H4 q: j1 b7 |) t
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]7 v3 N- f5 j! R: s
特征
) K8 O! d( ~' B* R' v
. A% H% X$ j9 o: R* F* G6 J: h; H最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
% y) ?4 R; I% K) e4 l7 ?6 d, O9 ?$ o+ J& B
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg6 u+ P2 o. G" f0 G
2013年12-24日
5 g; _) {( n; u5 H" p3 m老马(925951365) 11:23:42$ x6 d4 Q4 g' r% M. |1 z+ H
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! z/ y8 S3 k' C; |1 ~3 m! T% A
老马(925951365) 11:38:19
1 W( C6 h! s8 |: W& WEMT是靶向药和化疗药的耐药机制7 \" B, y. E+ _* @/ W( r: h0 K
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
2 n( l E! ]) M B; ]蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵; m$ D. X) P# h) U; t2 M
等明年，大家就可以联BIBF1120了0 Z: T* P0 _" F* q( U+ z
老马(925951365) 11:57:30
3 c# W4 N( n% U) G10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ ?7 p) R, {8 x2 e
老马(925951365) 11:59:08
) k7 n+ A6 P0 Q3 `! W- L" ~BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
: H$ V3 q( J: i- e! g' z+ HBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 p5 i6 }' u- Q2 ]
这药副作用不大，每天150mg*2
4 x* \1 W0 Q: z! X晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
5 H9 m+ w0 X9 d- y9 i- {, Q* U& Z# O! ]7 Z7 d) Q/ k( b
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