本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 u p3 O$ |0 K! V
' c- Y! A0 h h6 Ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* b1 P! \- G+ R) P
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 27 i0 g7 r% B- S% E! v1 [1 T
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
( q- S, U7 |! A! D4 s, r yIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 0 i( e( f- s' @* i% n
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 A; q0 Z: I1 \. i: A3 h! {体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]. d. ], m y+ o: m
特征 - {5 k: H+ l1 S2 O
7 }, ] J/ R" I0 @最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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5 I; ]' }7 `4 `7 N5 f' |临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
0 X' y/ M" i& O2 V+ K2013年12-24日
6 t/ ^- |6 i V$ e老马(925951365) 11:23:42
7 T3 }6 f2 o' h1 [. _: b: w8 ` 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
, U( Z% T2 k5 p& g" H; ?# F老马(925951365) 11:38:19) w' Z, d9 {- b0 ?7 O: o
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制. r W/ F" { u* b- F
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
|" S7 w- ]: S. q8 d/ a& G蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵7 y: d* x& E% a0 v5 y
等明年,大家就可以联BIBF1120了% `. @& O/ i% }8 b5 J: Y1 n
老马(925951365) 11:57:30% l0 n, V H1 U6 d7 f$ L
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
) n: b- t2 M, j老马(925951365) 11:59:08) `, V3 ?6 X5 f3 V& l. Z% D) s- k# f
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行0 T. }) M( v) k9 Y" y6 K- ]
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; M- ?8 x* H$ @$ V! r$ _
这药副作用不大,每天150mg*21 V3 [/ R" ]+ \$ x
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了, A, {/ ?9 E k) S
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